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啶虫脒

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啶虫脒属氯化烟碱类化合物,是一种新型杀虫剂。
 
基本信息
中文通用名:啶虫脒
英文通用名:acetamiprid化学名称:N-(N-氰基-乙亚胺基)-N-甲基-2-氯吡啶-5-甲胺
分子式:C10H11ClN4
分子量:222.68
CAS:135410-20-7
农药有效成份类别:杀虫剂
 
理化性质
外观为白色晶体,熔点为101.0~103.3℃,蒸汽压>1.33×10-6帕(25℃)。25℃时 在水中的溶解度4200毫克/升,能溶于丙酮、甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、乙腈、四氢呋喃等。在PH=7的水中稳定,PH=9时,于45℃逐渐水解,在日光下稳定。
 
毒性
大鼠急性口服LD50:雄217mg/kg,雌146 mg/kg;小鼠:雄198mg/kg,雌184 mg/kg; 大鼠急性经皮LD50:雄、雌>2000mg/kg
 
使用方法
在50-100mg/L的浓度下,可有效地防治棉蚜,菜蚜、桃小食心虫等,以500mg/L浓度施药可防治光潜蛾、桔潜蛾以及梨小食心虫等,并可杀卵。
啶虫脒主要通过喷雾防治害虫,具体使用倍数或用药量因制剂含量不同而异。在果树及高秆作物上,一般使用3%的制剂1500~2 000倍液,或5%的制剂2 500~3 000倍液,或10%的制剂5 000~6 000倍液,或20%的制剂10000~12000倍液.或40%水分散粒剂20 000~25 000倍液,或50%水分散粒剂25000~30000倍液,或70%水分散粒剂35 000~40 000倍液,均匀喷雾;在粮棉油及蔬菜等矮秆作物上,一般每667平方米使用1.5~2克有效成分的制剂,对水30~60升喷雾。均匀、周到喷药,可以提高药剂的防治效果。
其它说明
使用说明:本品是一种新型广谱且具有一定杀螨活性的杀虫剂,其作用方式为土壤和枝叶的系统杀虫剂。广泛用于水稻,尤其蔬菜、果树、茶叶的蚜虫、飞虱、蓟马、部分鳞翅目害虫等的防治。
 
注意事项
1、本品为低毒杀虫剂,但对人、畜有毒,应加以注意。
2、使用本品时,应避免直接接触药液,配戴相应的防护用品。
3、残液严禁倒入河中,切勿误服,万一误服,请立即催吐并送医院对症治疗。
4、本产品质量保质期两年。
 
防治对象
作物 防治对象 用药量(a.l.g/ha) 施用方法
小麦 蚜虫 7.5-12 兑水40kg喷雾
蔬菜 蚜虫 6-10ppm 喷雾
桔树 蚜虫 6-10ppm 喷雾
制剂:3%EC,20%SP
水土保持:半衰期1.1~2.1天(土),420天(25℃,pH9),21天(河水)
 
商品名称
比虫清、乙虫脒、力杀死、蚜克净、乐百农、赛特生、农家盼等几十种名字。
 
剂型
3%、5%乳油,1.8%、2%高渗乳油、3%、5%、20%可湿性粉剂,20%, 40%可溶粉剂,3%微乳剂。
 
性质与作用
作用于昆虫神经系统突触部位的烟碱乙酰胆碱受体,干扰昆虫神经系统的刺激传导,引起神经系统通路阻塞,造成神经递质乙酰胆碱在突触部位的积累,从而导致昆虫麻痹,最终死亡。
天达药业植保公司开发的3%啶虫脒乳油,具有触杀、胃毒和较强的渗透作用,杀虫速效,用量少、活性高、杀虫谱广、持效期长达20天左右,对环境相容性好等。由于其作用机理与常规杀虫剂不同,所以对有机磷、氨基甲酸酯类及拟除虫菊酯类产生抗性的害虫有特效。对人畜低毒,对天敌杀伤力小,对鱼毒性较低,对蜜蜂影响小,适用于防治果树、蔬菜等多种作物上的半翅目害虫;用颗粒剂做土壤处理,可防治地下害虫。
 
使用方法
①防治各种蔬菜蚜虫,在蚜虫发生的初盛期细致喷施1000-1500倍3%天达啶虫脒乳油药液,有良好的防治效果。即便在多雨年份,药效仍可持续15天以上。
②防治枣、苹果、梨、桃等果树蚜虫,在蚜虫发生初盛期,用2000-2500倍3%天达啶虫脒乳油液喷雾,杀蚜速效性好,耐雨水冲刷,持效期达20天以上。
③防治柑橘蚜虫,于蚜虫发生期用2000-2500倍3%啶虫脒乳油喷雾,对柑橘蚜虫有优良的防治效果和较长的特效性,且正常使用剂量下无药害。
④防治棉花、烟草、花生等作物上的蚜虫,在蚜虫发生初盛期,用2000倍3%天达啶虫脒乳油喷雾,防治效果良好。
⑤防治白粉虱、烟粉虱,在苗期喷洒1000-1500倍3%天达啶虫脒乳油液,成株期喷洒1500-2000倍3%天达啶虫脒乳油,防治效果达95%以上。采收期喷洒4000-5000倍3%天达啶虫脒乳油液,防治效果仍达80%以上。而对产量品质无影响。
⑥防治各种蔬菜蓟马,在幼虫发生盛期喷洒1500倍3%天达啶虫脒乳油液,防治效果达90%以上。
⑦防治水稻飞虱,在低龄若虫发生盛期,用1000倍3%天达啶虫脒乳油液喷雾,防治效果达90%以上。
 
注意事项
①本剂对桑蚕有毒性,切勿喷洒到桑叶上。
②不可与强碱性药液混用。
③本品应贮存在阴凉干燥的地方,禁止与食品混贮。
④本品虽毒性小,仍须注意不要误饮或误食,万一误饮,立即催吐,并送医院治疗。
⑤本品对皮肤有低刺激性,注意不要溅到皮肤上,万一溅上,立即用肥皂水洗净。
 
生产工艺
制备方法一
2-氯-5-氨甲基吡啶的制备 将烘干的六次甲基四胺23.5g,乙腈200mL,2-氯-5-氯甲基吡啶27.4g (90.2%)混合后。加热搅拌回流8h。冷却,过滤得57.8g白色固体。将所得的白色固体投入500mL反应瓶中。加入49mL水、48mL盐酸。搅拌下加入120mL甲醇。加热回流1.5h。反应初期反应温度61℃,1h后回流温度为50.5℃。除去甲醇和二甲氧基甲烷,加入氯仿80mL。搅拌下加入25%NaOH水溶液80g,pH值为8~9,分层,水层用80mL氯仿萃取1次。合并氯仿层,减压脱除氯仿,冷却,得淡黄色固体25.5g,粗品用甲醇重结晶1次,得白色晶体。含量97.3%,m.p.25~26℃。
N-氰基-N'-(2-氯-5-吡啶甲基)乙脒的制备 在100mL反应瓶中,投入2-氯-5-氨甲基吡啶15.89g (84.3%)、水52.3mol。搅拌下室温滴加N-氰基乙酰亚胺酸乙酯11.64g (95%)。滴毕再搅拌30min。加入乙醇18.5mL。加热至78℃,淡黄色固体溶解,回流至全溶。慢慢地冷却,析出白色结晶,放至冰箱。过滤,烘干,得16.04g白色结晶。粗品用乙醇重结晶,得白色结晶。含量98.5%,m.p.141~143℃。
啶虫脒的合成 在250mL反应瓶中,加入N-氰基-N'-(2-氯-5-吡啶甲基)乙脒20.5g (85.27%)、氯仿54.5mL、甲丁基溴化铵0.11g。搅拌下,冷却到15℃,同时滴加硫酸二甲酯11.6g和50%NaOH水溶液8.4g,滴毕于15℃搅拌反应3h。加水33.6mL和40%二甲胺水溶液0.33g,室温搅拌1h,分层,水层用氯仿萃取,合并氯仿层。加入水38mL,常压蒸馏脱去氯仿。冷却,加入甲醇,再冷却至35℃。滴加水37mL,析出固体。冷却至析出完全。过滤,得淡黄色固体,烘干得17g产品,粗品用甲醇水溶液重结晶,得白色针状结晶。m.p.101~103℃。
以上总收率为57%,含量>85%。
 
其他制备方法
啶虫脒由N-氰基-N'-甲基乙脒和2-氯-5-氯甲基吡啶反应制得。
啶虫脒由N-氰基乙脒和2-氯-5-氯甲基吡啶反应,然后与硫酸二甲酯反发生甲基化反应制得。
啶虫脒也可由N-氰基乙亚胺酸酯和N-甲基-2-氯-5-甲基胺反应制得。
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